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发表于 2008-7-12 21:57:33
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水合氯醛
. |( C0 V1 i! a( Y8 ^别名:水合三氯乙醛 9 {6 g( v! q4 F0 `7 K( t
曾用名: 水化氯醛 + a! m' S9 b1 ]. H9 P
代号:TCA
- v* D! p5 q! E7 F+ y英文名 :Chloral hydrate
: f+ @* ^6 U. G3 I拼音名: SHUIHELUQUAN
6 O" h: `/ S/ c& @. P化学名:2.2.2-三氯-1.1-乙二醇 $ n6 |( J {) f; z5 Y% H
分子式:CCI3CH(OH)2
2 q+ D$ c# ^& v4 b/ r" `- x; o- D分子量:165.4
: h2 x! B* c$ \' [* ^# ~CAS.NO:302-17-0
7 b% Z9 H3 X7 B物化性质:无色透明结晶固体,具有刺鼻的辛辣气味,味微苦。露于空气中逐渐挥发。- I# u) v! `7 C; f+ i. C
相对密度1.91。
3 Y+ u6 V7 [) X& F2 n. ^4 M6 a熔点57℃。
1 [0 H- m; z/ z* Q V3 X8 h: H在98℃时分解为水和三氯乙醛。
, [ ~5 h7 g9 f1 T3 I& s" M易溶于水,乙醇、氯仿、乙醚、橄榄油、甘油、丙酮、甲乙酮。微溶于二硫化碳、松节油、石油醚、四氯化碳、苯、甲苯。: o: D" q( o: _
遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。
3 x! s2 K1 B" r& ?+ C遇热放出有毒的气体,并有刺激性。
3 E3 ^, O3 b8 E7 a3 |+ X危险特性:有毒。大鼠经口LD50:480mg/kg。 ! a& H* K8 c( U9 M6 j+ H+ b; k5 h
危规分类及编号:毒害品。参照GB 6.1类61908。8 e5 S0 m) L7 w6 \
UN:2811
$ x0 V k) V+ |0 ~6 q& nRTECS编号:FM8750000
) h2 C9 X8 J8 h6 W5 P. z8 k含量:≥99% PH=4.0-6.0 氯化物≤0.01% 炽灼残渣≤0.1%
9 ~' q1 Y% f) |, {" [- \3 O 一,用 途:
" W3 [) h( M" G2 c! o* ^ (一),在医药上:水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药,用于失眠烦躁不安及惊厥。
, I) G z5 |$ r$ Y+ q- H药理毒理
F( C2 m6 ]% B本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。
_+ E: m4 ^6 e7 n8 H u药代动力学
! ^5 o) |- X5 E% Y) c$ K) j3 ^6 d! [消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。 * r1 V, v- e' M0 W. S Y
适应症
$ Y; S! g- K$ _8 @& }1.治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。, O. [: p1 M1 j
2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。! `, e H! y4 ?/ o0 V, [& G+ @+ q; ~
3.抗惊厥,用于癫癎持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。
4 C" o% w! h) G, @% b, p; m用法用量! n( \+ y! x$ e! o$ `9 s! C/ X& F
成人常用量:催眠,口服或灌肠0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用,灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静:一次0.25g,一日 3次,饭后服用。用于癫癎持续状态,常用10% 溶液20~30ml,稀释1~2倍后一次灌入,方可见效。最大限量一次2g。! P/ {+ K% \, R w5 J9 z7 a5 m
小儿常用量:催眠,一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量为1g;也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2,每日3次。+ }& [1 g3 H: k; |
镇静,一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2,最大限量为500mg,每日3次,饭后服用。灌肠,每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
0 B8 q7 t9 | y不良反应 % ^+ h' J/ U: D2 w! P$ i- G: E
1.对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。 6 Z8 J: F a+ ], p, }4 c+ ~8 S
2.大剂量能抑制心肌收缩力,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。 & e) I: m; j4 D B3 ^/ W0 m* N
3.对肝、肾有损害作用。& O5 f m) T: M g5 S
4.偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。
! k j1 T3 } Y+ @5.长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,瞻妄、震颤等严重撤药综合症。 * E/ Y+ {( i, H) Q" c6 B
禁忌症 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。 / [& ^; o5 X4 h* d6 F7 |
注意事项 因对它的敏感性个体差异较大,剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服,直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。 6 q9 g1 [- \! a/ E/ N* C
孕妇及哺乳期妇女用药 本品虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用,新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁,可致婴儿镇静。 ( n, M% h' |& u. z: z
药物相互作用 3 ~9 p* Z! Q. I6 [0 b- l) p8 M. _
(1)中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药)与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。* z$ c! T0 D3 ]7 c9 {+ H1 e
(2)与抗凝血药同用时,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。$ Q9 \% ~5 O8 y# ^& Z, g
(3)服用水合氯醛后静注呋塞米注射液,可导致出汗,烘热(hotflashes)、血压升高。 8 u' f( R! S0 `, L' k! l
药物过量 可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救:维持呼吸和循环功能,必要时行人工呼吸,气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人,用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。 4 \9 ?. _1 n4 P7 k) ^
(二), 在工业上:用于半光镍光亮剂,调节光亮镍与半光亮镍之间的电位差。
( P4 s& y& T X( {6 \ (三),在农业上:用于制作敌百虫、除草剂等多种农药的中间体。 : {) H+ E2 e, D* ~8 X, \$ J
二,应急措施 消防方法:用水、泡沫、沙土、二氧化碳、干粉灭火。
( h' K. U3 Z1 @5 o 三,急救:应使吸入蒸汽的患者脱离污染区,安置休息并保暖;皮肤沾染用水冲洗;误服立即漱口,送医院救治。
. P9 G1 d `) X8 |4 j6 { 四,储运须知: 包装标志:毒害品。包装方法:(Ⅲ)类,玻璃瓶外木箱或纤维板箱内衬垫料。
/ p7 i9 V2 l% b+ m 五,储运条件:储存于阴凉、通风、干燥的仓库内,远离热源和火种,避免阳光直射;搬运时轻装轻卸,防止容器受损。 ) E9 k# Q9 o* C9 m y
六,泄露处理:收集残物应戴防护手套;污染地面用水冲洗,经稀释的污水放入废水系统。 |
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